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第56章 利多卡因（第1页）

【而针对于药性动力学来说，口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1Lkg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。肌注后5～15分钟起效，一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟。静注后，约45～90秒左右立即起效，大概可以持续10～20分钟左右。治疗血药浓度为1.5～5μgmL，中毒血药浓度为5μgmL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（医用缩写：MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（医用缩写：GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时，MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上，本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药，58%为代谢物（医用缩写：GX），不能被血液透析清除。】

【利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物，比如说，单乙基甘氨酰胺二甲苯。仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的10%则以原形排出。】

【不过，虽说利多卡因毒性较强，但它在临床上还是属于应用比较广泛的。就比如说，它适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。】

【在用量这一方面还是需要着重控制，简单来说，先说成人常用量。肌内注射，一次按体重4.3mgkg，60～90分钟后可重复一次；静脉注射，按体重1mgkg（一般用50～100mg）作为首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1～2次，一小时内最大量不超过300mg；静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015～0.03mgkg速度静脉滴注；骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以200mg（1.0%）为限；用于外科止痛可酌增至200—250mg（1.0—1.5％）；’硬脊膜外阻滞，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）；浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg（0.25～0.5%）；外周神经阻滞，臂丛（单侧）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋间神经（每支），30mg（1.0%）；宫颈旁浸润，左右侧各100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神经阻滞（每支），20～50mg（1.0%）；阴部神经，左右侧各100mg（0.5～1.0%）；交感神经节阻滞，颈星状神经50mg（1.0%），腰50～100mg（1.0%）；一次限量，一般不要超过200mg（4.0mgkg），药液中加用肾上腺素用量可增至200～250mg（6.0mgkg）。静注区域阻滞，极量4mgkg。治疗用药静注，第一次初量1mgkg，极量4mgkg，成人静滴每分钟以1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于60分钟；小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过4.0～4.5mgkg，常用0.25～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。】

【而老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。肌内或静脉注射1小时内最大负荷量按体重4.5mgkg，或这是300mg。最大维持量为每分钟4mg。】

一堆的数据，让周济看的头昏脑涨，不过，这并不代表接结束，因为接下来的东西，会更多……

随之，虚拟屏幕上又出现了关于利多卡因的外用给药的剂型及用法与用量，以及它的不良反应的讲解……

这下子周济算是彻底蒙圈了。

【利多卡因可与软膏剂、漱口液、外用液、以及气雾剂或者是喷雾剂进行配合使用。接下来，会有这些药类的详细讲解。】

【软膏剂5%，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5%的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。】

【冻胶剂2%，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做阴道检查时可用棉花签沾5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达400mg。24小时处方以600mg为限。】

【漱口液2%，用于口腔病，成人每次用15mL，漱后吐出，每3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿则是酌减。】

【外用液4%，一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小时处方不得超过3.0mgkg，小儿慎用。】

【气雾剂或喷雾剂2—4%，可供作内窥镜用，每次10～30mL，处方限量3.0mgkg。阻滞麻醉，1～2%溶液，一次不超过0.4g；表面麻醉，1～2%溶液，喷雾或蘸药贴敷，一次不超过0.25g;浸润麻醉，1～2%溶液，每小时不超过0.4g；治心律失常，一次静注1～3mgkg，如无效，10～15分钟后同量再注一次，同时取100mg加于5～10%葡萄糖液100～200mL内作静滴，一次治疗总量4～6mgkg。】

【同理，药物相互作用也会促成不良影响，比如说，β受体阻滞药可以减少肝血流量，故合用时可能减低肝脏对利多卡因的清除，不良反应增多加剧。神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因，可使这类药的阻滞作用增强。而与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏，同时，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢，从而降低静注后的血药浓度。最后，利多卡因与西咪替丁，或者是，与β受体阻滞剂合用可减少本品的清除，增加不良反应。而与氯化琥珀胆碱及其他神经肌肉阻滞剂同用，则是可以加强并延长肌松作用。】

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